Au cours d’une cure, il arrive que les effets de certains médicaments provoquent chez le patient d’autres formes d’affection. C’est notamment le cas de la chimiothérapie qui est une technique qui engage des traitements souvent très agressifs pour l’organisme. C’est dans ce cadre que l’acide folinique entre en action. Son intervention consiste à atténuer les conséquences néfastes des médicaments que le patient doit prendre. Toutefois, son utilisation revêt quelques risques à son tour. Ce guide vous révèle toutes les différentes facettes de cet actif afin que vous puissiez suivre sereinement vos traitements.
L’acide folinique est un principe actif qui provient de l’acide folique soit l’acide L-glutamique. Il s’agit d’une vitamine B9 hydrosoluble souvent utilisée sur l’être humain, mais aussi sur les animaux. Dans le monde végétal, cet actif sert de régulateur. Son intervention dans l’organisme concerne ainsi la production de l’ADN et le fonctionnement du système immunitaire. Elle participe à la formation des globules rouges et la division cellulaire. En chimiothérapie, les spécialistes sollicitent son effet pour limiter l’agressivité de certains médicaments indispensables à ce genre de traitement. Ce mélange racémique assiste donc la pyriméthamine et le trimétrexate.
Historiquement, l’acide folinique a été créé en 1945. Aujourd’hui, il figure parmi les médicaments très utiles. Il fait partie d’une liste de produits pharmaceutiques éditée par l’OMS ou l’Organisation mondiale de la santé.
De son nom UICPA, l’acide folinique s’identifie sous l’appellation (S) — Acide 5 — formyl-tétrahydroptéroylglutamique. Il est connu sous la formule brute isomère de C20H23N7O7. Ce mélange racémique est donc un composant sous forme de cristaux solubles dans l’eau.
Durant son intervention, cette molécule adopte une forme intracellulaire 5-10 méthénil THF. Par réaction réversible, elle se transforme par la suite en 5-10 méthylènes THF. Elle contient en outre une coenzymen, le Thymidylate synthétase. Ce dernier produit de la dTMP à partir du dUMP.
L’acide folinique se trouve en général naturellement dans l’alimentation que l’on consomme tous les jours. Il est présent dans tous les légumes à feuilles comme les brocolis, les salades, les épinards ou les cressons. Les légumes secs, les germes de blé, les œufs et les fromages en contiennent aussi. On le retrouve dans certains fruits tels que la banane, le kiwi, le melon, la pomme, l’orange, les fruits rouges et le litchi. Certains produits alimentaires comme les céréales et les biscuits renferment également de la vitamine B9.
L’acide folinique doit être conservé dans des contenants en verre et placé dans une pièce soumise à une température ambiante entre 15 et 30 ° C. Il ne doit pas pour cela être exposé à la lumière ou à la chaleur. Vous devez donc le mettre dans un endroit sec en dehors de la salle de bains ou de la cuisine. Vous devriez savoir que l’humidité pourrait altérer les propriétés de ce médicament. En outre, il faut aussi le garder hors de la portée des enfants, afin de prévenir tout risque de surdosage ou d’intoxication.
De son utilisation, l’acide folinique influence presque tous les médicaments qui entrent en son contact. C’est pourquoi il intervient dans différentes fonctions de l’organisme et dans certaines situations particulières. Ses effets s’avéraient indispensables dans le domaine de chimiothérapie et en période de grossesse.
L’acide folinique prend en charge la toxicité de certains excipients comme le méthotexate, le trimétrexate, le pyriméthamine et le triméthoprime lorsque ceux-ci sont surdosés. Il intervient à cet effet en cas d’hématotoxicité ou d’accident toxique. C’est pourquoi les spécialistes sollicitent son action pour éliminer les conséquences antitumorales, souvent causés par les composants en question. On parle dans ce cas d’un « sauvetage folinique ». Tous les effets secondaires de ces produits ne pourront plus affecter le patient. Désormais, ceux ou celles qui prennent ces médicaments ne souffriront plus de nausées, d’ulcères de la bouche, de vomissements ou de douleurs abdominales. Elles pourront suivre sans complication leur traitement.
Pour les personnes atteintes d’une polyarthrite rhumatoïde, le traitement en méthotexate s’accompagne très souvent de complications et de nombreux effets secondaires. L’influence de l’acide folinique sur ce genre de maladie n’affecte en rien l’efficacité du médicament pris. Au contraire, elle s’avérait très bénéfique pour ces personnes. L’adoption de cet acide permet d’atténuer les nausées et les douleurs abdominales. Il diminue également les risques d’apparition d’ulcères buccaux. Grâce à son intervention, le test sanguin hépatique devra montrer des résultats normaux.
Dans une perspective plus élargie, l’acide folinique compense les différentes formes de carence occasionnées par une anémie macrocytaire.
Les effets de l’acide folinique concernent aussi les femmes que ce soit avant la conception ou pendant la grossesse. En effet, ils participent à la production de nouvelles cellules, une étape très importante au cours du premier trimestre de la grossesse.
Dans le cadre d’une toxoplasmose congénitale ou d’une fœtopathie, l’influence de l’acide folinique s’avère être indispensable. Le médicament comprenant cet actif comme le folinate de calcium est donc adapté au traitement d’une contamination de toxoplasmiques. Dans ce cas, son utilisation sera associée à du Fansidar.
Chez certaines femmes enceintes, une carence en acide folique peut provoquer des conséquences négatives sur la santé de son enfant. Elle gêne en effet le développement du système nerveux du bébé. Cela pourrait aboutir à une malformation grave du tube neural ou le spina bifida, surtout si elle survient entre le 14e et le 30ejour de grossesse. En outre, ce manque peut ralentir l’évolution des tissus maternels, notamment le placenta et la circulation sanguine. Le fœtus peut souffrir d’un retard de croissance ou de prématuration.
Cet actif trouve aussi son utilité lorsqu’il s’agit de prendre en charge une grossesse extra-utérine. Il s’associe pour cela avec du méthotrexate.
En général, l’acide folique se trouve naturellement dans nos nourritures quotidiennes. Cependant, l’apport en folates diminue pendant la grossesse. Pour éviter tout risque de malformation, la prise de l’acide folique serait systématiquement recommandée pour les femmes enceintes. Il est alors recommandé d’en prendre pendant au moins 4 semaines avant la procréation 0,4 mg par jour. Ce dosage est à revoir pour les femmes qui ont déjà des antécédents en spina bifida ou qui prennent des traitements contre l’épilepsie. Il faut dire que cette pathologie augmente le risque de carence en folates. La dose pour cette catégorie de femmes serait alors de 5 mg par jour, et ce, pour une seule prise.
Certaines études scientifiques ont démontré que l’acide folinique stimule la communication verbale des enfants autistes. Son utilisation permet effectivement de développer la compétence linguistique de l’enfant. Ces mêmes recherches affirment également que le risque pour les enfants dont les mères ont suivi des traitements en vitamine B9 reste minime.
Chaque jour, l’organisme a besoin en général de 100 à 400 microgrammes d’acide folinique. Cela dépend de l’âge et du système immunitaire de chaque personne. Le cas d’une carence pourrait être évoqué lorsque l’apport se situe en dessous de ce chiffre. Dans ce cas, la déficience en vitamine B9 résulte donc d’une insuffisance alimentaire ou des troubles d’absorption. Cette dernière apparaît en raison des anomalies digestives. Ce manque survient aussi pendant la grossesse ou durant un traitement avec des médicaments antifoliques. La consommation excessive d’alcool ou la présence des maladies chroniques comme le diabète favorisent également cette carence.
La déficience en Vitamine B9 se manifeste sous forme d’anémie macrocytaire connue sous le nom de mégaloblastique.
En alternance avec le 5 — fluorouracile, l’acide folinique entraine des effets positifs, utiles pour le traitement du cancer colorectal. En revanche, la combinaison de ces deux composants augmente considérablement l’agressivité du fluorouracile. Elle peut provoquer des affections graves comme des entérocolites, de la diarrhée ou de la déshydratation sévère. Pour les personnes âgées, cette alternative ne pourrait pas être envisageable.
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De par leurs formes, l’acide folique et l’acide folinique déploient les mêmes critères et fonctionnent de manière identique. Tous les deux sont en effet des vitamines B9 ou des folates. Leurs interventions sont nécessaires dans le cadre d’un transfert des groupes monocarbonés. Ces deux acides agissent en outre sur la formation de l’ADN et de l’ARN. L’insuffisance de l’un ou l’autre dans l’organisme se traduit toujours par une carence en folates qui pourrait causer des ulcères et des perturbations de la production des globules rouges. Cela provoque également des troubles au niveau de l’estomac, pouvant conduire à des nausées ou des douleurs abdominales.
Toutefois, la différence repose en premier lieu sur la formule chimique de l’acide folinique. Sous l’action de la dihydrofolate réductase, cette dernière adopte pour cela la version réduite de l’acide folique. Son intervention se concentre surtout sur la synthèse de l’ADN. Il s’agit pour cela d’un cofacteur de la thymidylate synthétase. Son utilisation dépend uniquement de l’apport en B12 dans l’organisme. Avant le traitement en acide folinique, il convient toujours de vérifier le taux de la vitamine B12.
De sa formule moléculaire, l’acide folinique est à l’origine de quelques catégories de médicaments. Il est principalement utilisé pour créer le folinate de calcium. La liste est donc très longue pour regrouper les différentes formes et variantes de ce médicament. Il existe pour cela du folinate de calcium Ebewe, du folinate de calcium sandoz, du folinate de calcium aguettant ou du folinate de calcium zentiva. Parmi cette liste, les deux premières formes s’avèrent être les plus connues et les plus sollicitées. Dans un cadre différent, d’autres variantes en comprimé ou en gélule sont également conçues à partir cet actif.
Le folinate de calcium Ebewe dérive de son principe actif l’acide folinique. En excipient, il contient du chlorure de sodium, de l’hydroxyde de sodium, de l’acide chlorhydrique et de l’eau. Il s’agit pour cela d’un médicament détoxifiant qui permet de diminuer la toxicité et à combattre l’action des méthotrexate, du triméthoprime ou du pyriméthamine. Ses effets se révèlent donc être très utiles dans les thérapies cytotoxiques, un traitement connu de tous sous le nom de « sauvetage folinique ». Ils interviennent également en cas de surdosage chez un enfant ou un adulte.
L’administration de ce folinate de calcium doit être effectuée par injection intramusculaire ou intraveineuse. L’usage par voie intrathécale est fortement déconseillé. Une dose très élevée de l’intrathécal en méthotrexate avec ce mode d’injection peut entrainer des risques mortels pour le patient. En ce qui concerne l’administration par intraveineuse, le dosage par injection ne doit pas dépasser le 160 mg par minute. Ce médicament présente une forte teneur en calcium. C’est à cause de cela que ce médicament doit être dilué dans une solution comprenant 0,9 % de chlorure de sodium ou 5 % de glucose.
Le folinate de calcium Sandoz est un médicament détoxifiant qui convient au traitement d’une cytostatique. Ses effets s’avèrent être indispensables dans la modulation biochimique de la fluoropyridine. Cela stimule sûrement son activité cytotoxique. Comme toutes les autres formes, ce folinate de calcium adhère comme principe actif l’acide folinique. D’autres composants renforcent aussi sa formule en tant qu’excipients. On y trouve en effet du chlorure de sodium, de l’acide chlorhydrique, de l’hydroxyde de sodium et de l’eau.
Ce folinate de calcium est uniquement réservé pour un usage par injection intramusculaire ou intraveineuse. Le dosage pour chaque utilisation ne doit pas dépasser plus de 160 mg par minute. Cela s’explique par sa forte teneur en calcium. De cette façon, chaque solution doit être diluée dans un support liquide comprenant 0,9 % de chlorure de sodium ou 5 % de glucose.
Pour chaque médicament, sa formule engage un ou plusieurs principes actifs. Ses derniers lui confèrent donc un large spectre de propriétés et déterminent son mécanisme d’action. C’est pourquoi certains médicaments s’identifient en fonction de ses composants. L’acide folinique génère différentes formes de médicaments outre les folinates de calcium. Il existe pour cela du Folinoral et du Lederfoline. Selon ses présentations, ces deux catégories déploient à leur tour diverses variantes, en gélule ou en comprimé.
Le Folinoral est un dérivé de l’acide folinique. Outre cet actif, il se compose également d’autres ingrédients comme le lactose monohydraté, le palmitostéarate de glycérol et l’oxyde de fer jaune. Ce médicament se présente sous forme de vitamine B, dont son utilisation pourrait être combinée avec celle du triméthoprime, du trimétrexate, du pyriméthainine ou du méthotrexate. Grâce à son intervention, les personnes qui suivent un traitement à base de ces médicaments pourront supporter facilement leurs effets. Cet acide combat aussi les affections habituelles qui résultent d’une cure de ce genre. Avec l’usage de ce médicament, les ulcères buccaux et les douleurs abdominales seraient donc une histoire ancienne.
Le Lederfoline contient en grande quantité d’acide folinique qui se présente sous forme de folinate de calcium. En excipient, il comprend également de l’amidon de maïs modifié, de la cellulose microcristalline, du lactose et du magnésium stéarate. Il agit pour cela en agent biochimique des composants antifoliques. À cet effet, son action consiste à régulariser l’apport de cet actif dans l’organisme afin d’annuler les effets néfastes des médicaments cytotoxiques. Il limite donc l’agressivité du trimétrexate ou méthotrexate. Il corrige pour cela l’hématotoxicité occasionnée par l’utilisation de ces médicaments. En outre, il peut prévenir l’accident toxique en cas de surdosage ou d’usage à long terme.
L’administration de l’acide folinique se décline sous plusieurs modes. Elle peut donc être effectuée par voie intraveineuse, sous-cutanée, intramusculaire ou par voie orale. Parmi ces différentes formes d’utilisation, l’usage par voie intraveineuse demeure le plus sollicité et le plus connu. Les autres méthodes interviennent seulement en alternative de l’injection intraveineuse. Les thérapeutes doivent d’abord privilégier ce mode d’administration avant d’envisager d’autres alternatives.
Un usage par voie intraveineuse exige avant chaque utilisation que l’actif soit dilué dans un support liquide. Le dosage pour cela serait de 0,1 mg/ml avec une fréquence d’injection à 5 mg par minute. Pour obtenir cela, il faut diluer 1 ml d’acide folinique non dilué dans une solution liquide de 5 mg. Cela implique donc un chiffre entre 5 mg/ml. Pour le support, il est possible d’utiliser l’eau stérile, le chlorure de sodium ou le glucose.
Lors du traitement avec une pyriméthamine, le dosage en injection est augmenté jusqu’à 10 à 25 ml par jour. Il faut noter que les effets de ce médicament demeurent très agressifs pour l’organisme. Cette élévation de la dose a pour but d’éliminer totalement ses effets. Sous le contrôle des médecins, il est donc toujours possible de multiplier l’usage de cet actif. Mais, cela dépend du résultat attendu.
Par voie orale, l’acide folinique se présente sous forme de comprimé de 5 mg qui peut être avalé avant ou après le repas.
En cas d’oubli, il faut simplement prendre la dose habituelle juste au moment de la prise suivante. Il ne faut pas doubler la dose. Il vaut mieux prendre la dose habituelle pour éviter tout risque d’intoxication médicamenteuse.
Lorsque les effets indésirables se manifestent, il convient d’arrêter toute de suite la prise de cet actif. Il faut alors consulter un médecin avant de reprendre le traitement.
Sous l’influence de l’acide folinique, la phénytoïne, le phénobarbital et la primidone n’apportent pas d’effet sur le traitement. Leurs actions sont corrompues. C’est pourquoi l’association de ces actifs demeure interdite. Si vous prenez déjà d’autres médicaments, vous devez toujours avertir votre médecin afin qu’il puisse vous conseiller sur la décision à adopter.
Pour les femmes enceintes ou allaitantes, l’usage de l’acide folinique doit être suivi par un médecin. Ce dernier est la seule personne compétente pour permettre l’utilisation ou non de ce médicament.
Le recours à certaines variantes de l’acide folinique peut entrainer une réaction allergique. Effectivement, ces vitamines adhèrent dans sa formule de lactose. Les sujets qui présentent donc une intolérance à ce produit ne devraient pas prendre cet actif ou les médicaments qui en contiennent.
Avant la première utilisation, il convient de bien vérifier la date de péremption qui figure sur l’emballage. Cette précaution reste valable pour toutes formes de produits que l’on achète.
Les effets indésirables de cette vitamine B9 apparaissent chez les sujets qui suivent le traitement avec ce principe actif. L’utilisation du folinate de calcium Ebewe ou Sandoz peut causer chez certaines personnes une réaction allergique ou anapylactoïde. Elle peut aussi entrainer des urticaires allergiques, des insomnies, des agitations, des dépressions ou des troubles gastro-intestinaux.
Dans le traitement d’une intoxication liée au methotrexate, l’utilisation de l’acide folinique ne remplace pas l’action d’une leucovorine calcique. Il est donc déconseillé d’adopter cet actif comme alternative. Par contre, son intervention convient tout à fait dans le cas d’une intoxication au méthanol.
L’injection de l’acide folinique favorise parfois l’apparition des effets indésirables de l’anticancéreux fluorouracile. Elle pourrait provoquer des nausées, des vomissements, de la diarrhée, de la stomatite ou de la leucopénie. Cette dernière se manifeste par la diminution de globules rouges ainsi que d’autres cellules de la moelle osseuse. C’est en raison de cela que l’association de ces deux médicaments doit s’accompagner d’un suivi médical minutieux.
Le traitement par l’acide folinique peut masquer une carence aigüe en vitamine B12, surtout chez les personnes âgées. Il faut souligner que cette vitamine s’avère être l’élément clé de la transformation de l’acide folique vers sa forme active. Sans son intervention, les acides folates inactifs risquent de s’accumuler. La déficience en vitamine B12 peut aussi causer des complications néfastes et irréversibles pour les neurones.
En cas de surdosage, l’acide folinique peut provoquer d’autres types de cancer. Cette situation est un peu ironique puisque cette vitamine est censée apporter sa contribution pour le traitement de ce genre de maladie. La consommation en grande qualité et l’usage fréquent de cet actif peuvent causer le cancer du côlon. Les chiffres évoquent à cet effet de 4 à 6 cas sur 100 000.
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